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日化用品加工廠了解到杜鵑花酸穩(wěn)定性和水溶性差,刺激性強(qiáng),應(yīng)用受限。β-環(huán)糊精(β-CD)及其衍生物憑借其獨特的籠狀結(jié)構(gòu)、中等大小的分子量及外親水內(nèi)疏水的化學(xué)結(jié)構(gòu),可以與很多小分子藥物形成包合物,顯著提高藥物的水溶性,增加藥物的生物相容性,還可起到緩釋作用 。采用分子包覆材料β-環(huán)糊精制備杜鵑花酸微膠囊,可對其制備方法與工藝條件進(jìn)行研究,采用電位滴定法測定其包合率、載藥量、產(chǎn)率,并就其包合物與杜鵑花酸原液進(jìn)行功效對比,為杜鵑花酸的進(jìn)一步開發(fā)利用提供參考 。
采用真空干燥和共沉淀法制備β-環(huán)糊精/杜鵑花酸微膠囊,以產(chǎn)率、載藥量和包封率為考察指標(biāo),在單因素實驗基礎(chǔ)上進(jìn)行正交優(yōu)化試驗,得到β-環(huán)糊精杜鵑花酸微膠囊體系的最佳制備工藝為:投料比為1:2,包合時間為5h,包合溫度為70℃。該工藝條件下制得的包合物最佳包封率為55.0%,載藥量也達(dá)到43.6%。將制備得到的微膠囊包合物與杜鵑花酸進(jìn)行了溶解性和刺激性實驗,微膠囊包合物溶解性大大增強(qiáng),刺激性大大降低。
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